Repository of Research and Investigative Information

Repository of Research and Investigative Information

Ahvaz Jundishapur University of Medical Sciences

فرمولاسیون و ارزیابی خصوصیات لیپوزوم انعطاف پذیر موضعی ترتینویین Formulation and characterization of deformable liposomes containing tretinoin

سیف منش, سمیه (2015) فرمولاسیون و ارزیابی خصوصیات لیپوزوم انعطاف پذیر موضعی ترتینویین Formulation and characterization of deformable liposomes containing tretinoin. Doctoral thesis, : دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی درمانی جندی شاپور اهواز,دانشکده داروسازی و علوم دارویی

[img]
Preview
Text
m107701.pdf.pdf

Download (561kB) | Preview

Abstract

فرمولاسیون و ارزیابی خصوصیات لیپوزوم انعطاف پذیر موضعی ترتینویین مقدمه: ترتینویین به شکل موضعی (کرم، ژل و لوسیون) برای درمان بیماری های پوستی مختلف مانند آکنه و پسوریازیس استفاده می شود. اما استفاده از آن دارای معایبی مانند تحریک پوستی، محلولیت بسیار کم در آب و ناپایداری در برابر نور، هوا وگرما است. انکپسولاسیون ترتینویین در سیستم های با ساختار نانو مانند لیپوزوم، می تواند باعث کاهش عوارض جانبی و محافظت از این مولکول در برابر تخریب شود. هدف از این مطالعه تهیه و ارزیابی لیپوزوم انعطاف پذیر با استفاده از فسفاتیدیل کولین سویا و ترانسکوتول برای دارورسانی موضعی ترتینویین است. همچنین بهینه سازی فرمولاسیون به منظور دستیابی به سیستم دارورسانی پوستی مناسب برای ترتینویین انجام شد. روش کار: فرمولاسیون های لیپوزومی بر اساس طرح فاکتوریل، طراحی و با روش فیوژن تهیه شدند. تاثیر مقادیر مختلف فسفاتیدیل کولین سویا و ترانسکوتول (متغیرهای مستقل) بر اندازه ذره ای، میزان بارگیری دارو و آزادسازی دارو از لیپوزوم ها در 15 دقیقه و 24 ساعت (پاسخ ها) مورد ارزیابی قرار گرفت. روش گرماسنجی افتراقی برای بررسی تغییرات رفتار حرارتی لیپوزوم ها استفاده شد. نفوذپذیری و میزان داروی باقیمانده در پوست موش پس از 8 ساعت اندازه گیری شد. همچنین مطالعه بافت شناسی بر روی پوست در تماس با فراورده ها انجام گرفت. نتایج: اندازه ذره ای همه فرمولاسیون ها کمتر از 20 نانومتر بود. درصد انکپسولاسیون لیپوزوم ها در محدوده 79 تا 93 درصد بدست آمد. فرمولاسیون شماره 7 با نسبت 25:5 (فسفاتیدیل کولین سویا: ترانسکوتول) بیشترین میزان آزادسازی دارو را در 24 ساعت نشان داد. فرمولاسیون های بهینه بر اساس نمودارهای contour plot مربوط به آزادسازی دارو در 15 دقیقه و 24 ساعت انتخاب شدند. خصوصیات محلول کنندگی ترانسکوتول منجر به افزایش میزان نفوذ فرمولاسیون های بهینه در مقایسه با کرم ترتینویین شد. بین مقدار داروی باقیمانده درون پوست در تماس با فرمولاسیون های بهینه و کرم تجاری اختلاف معنا دار وجود نداشت. بر اساس بررسی بافت شناسی، فرمولاسیون های بهینه می توانند باعث کاهش عوارض جانبی ترتینویین مانند تحریکات پوستی در مقایسه با کرم شوند. نتیجه گیری: مطابق نتایج این مطالعه، لیپوزوم انعطاف پذیر حاوی ترانسکوتول می تواند تحریکات پوستی ناشی از مصرف ترتینویین را کاهش دهد و سیستمی مناسب برای دارورسانی پوستی آن می باشد. Formulation and characterization of deformable liposomes containing tretinoin Background: Tretinoin in topical form (cream, gel and lotion) is commonly used for the treatment of various skin diseases like acne and psoriasis. However, its use has several disadvantages such as skin irritation, very low water solubility and high instability in the presence of air, light and heat. Encapsulation of tretinoin in nanostructure systems such as liposome may lead to decrease the adverse effects and protect this molecule against degradation. The aim of this study was to prepare and evaluate deformable liposome using soy phosphatidylcholine and transcutol for topical delivery of tretinoin. Also optimization of formulation was performed in order to obtain suitable dermal delivery system for tretinoin. Material and methods: Liposomal formulations were designed based on the full factorial design and prepared by fusion method. The influence of different ratio of soy phosphatiylcholine and transcutol (independent variables) on particle size, encapsulation efficiency and drug release in 15 minutes and 24 hours (responses) from liposomal formulations was evaluated. Differential Scanning Calorimetry (DSC) was used to investigate changes in liposomes termal behavior. The penetration and amount of drug retained in the mous skin after 8 houres determined. Also histology study on the skin in contact with formulations was performed. Results: Particle size of optimum formulation was smaller than 20 nm. Encapsulation efficiency of liposomes was in range 79-93 %. Formulation F7 (25:5) (soy phosphatiylcholine: transcutol) showed maximum drug release in 24 houres. Optimum formulations were selected base on the counter plots resulted by statistical equations of drug release in 15 minutes and 24 hours. Solubility properties of transcutol led to higher skin penetration for optimum formulations compared to tretinoin cream. There was no statistical difference among the amount of drug retained in the skin in contact with optimum formulations and conventional marketed cream. Histopatological investigation suggested optimum formulations could decrease the adverse effect of tratinoin such as skin irritation compared to conventional cream. Conclusion: According to the results of this study, deformable liposome containing transcutol could decrease the skin irritation caused by tretinoin and it is a suitable system for dermal delivery.

Item Type: Thesis (Doctoral)
Keywords: ترتینویین، لیپوزوم انعطاف پذیر، فسفاتیدیل کولین سویا، ترانسکوتول Tretinoin, Deformable liposome, Soy phosphatidylcholine, Transcutol
Subjects: R Medicine > RE Ophthalmology
Divisions: Faculty of Medicine, Health and Life Sciences > School of Medicine
Depositing User: آقای بهرام سوسنی غریب وند
Date Deposited: 14 May 2017 04:48
Last Modified: 14 May 2017 04:48
URI: http://eprints.ajums.ac.ir/id/eprint/7111

Actions (login required)

View Item View Item